长期以来,铂类化疗药物一直是多种实体瘤治疗方案的基础。自上世纪发现顺铂的抗肿瘤活性以来,卡铂、奥沙利铂等陆续进入临床,成为肺癌、宫颈癌、结直肠癌、胃癌等常用方案的重要组成部分。但其局限同样明显:恶心呕吐、耳毒性、神经毒性、肾毒性等不良反应限制了剂量和疗程;同时,肿瘤细胞获得性耐药会让部分患者疗效下降。如何在不牺牲疗效的前提下提升安全性,是新一代铂药研发的核心问题。
抗癌药物的迭代不仅发生在临床,也发生在实验室的反应釜与烧瓶中。围绕“降低毒性、改善耐药”该长期课题,通用合成方法的进步正在为结构创新提供更扎实的基础。随着更多关键配体能够高效获得,铂类药物从“经验改造”走向“系统设计”的路径将更清晰,涉及的成果也有望为肿瘤治疗带来更具潜力的选择。